266-572-755
Этот e-mail защищен от спам-ботов. Для его просмотра в вашем браузере должна быть включена поддержка Java-script
Независимая Пресса.РУ
Free-Press.ru
Здоровье
Главное меню
ИНФОРМЕРЫ


АМОКСИЦИЛЛИН является активным метаболитом ампициллина. По антибактериальному спектру действия близок к ампициллину, однако его активность против чувствительных бактерий в 5-7 раз выше. Хорошо всасывается при приеме внутрь (в таблетках) и хорошо распределяется в органах и тканях. По степени проникновения в легочную ткань он превышает ампциллин. Однократная доза его составляет 0,25-0,5 г для приема внутрь каждые 8 ч и у детей 20-40 мг/кг в сутки, разделенных на три приема. При приеме равных доз концентрация амоксициллина в крови примерно в 2 раза выше концентрации ампициллина. Фармакокинетика препарата не меняется в зависимости от приема и состава пищи.

АМПИОКС является фиксированным сочетанием натриевых солей ампициллина и оксациллина в соотношении 2:1; 1:1 или 2:3. Имеет преимущества перед каждым входящим в его состав компонентом: более широкий спектр действия, большую бактерицидность, умеренное связывание с белками плазмы крови, более высокую концентрацию в организме, возможность использования его в высоких дозах без токсических реакций, замедленное развитие устойчивости флоры к препарату или же отсутствие такой устойчивости. Наблюдаемый в ряде случаев синергизм объясняют связыванием оксациллином пенициллиназы, обычно препятствующей проявлению активности пенициллина по отношению к пенициллиназообразующим грамотрицательным возбудителям. Ампиокс назначают при тяжело протекающих инфекциях до определения антибиограммы.

Ампиокс хорошо всасывается при приеме внутрь, стабилен в кислой среде. Терапевтическая концентрация сохраняется до 6 ч. При внутривенном и внутримышечном введении его концентрация в 2-3 раза выше, чем при приеме внутрь. При введении в вену максимальная концентрация препарата достигается через 15 мин, а при внутримышечном введении – через 30-60 мин. Быстрому всасыванию препарата соответствует его быстрое выделение.

Разовая доза ампиокса 0,5-1 г, суточная – 2-4 г при приеме внутрь с интервалом 6-8 ч (при внутримышечном введении интервал 4-6 ч). В тяжелых случаях можно увеличивать дозу в 1,5-2 раза. Длительность приема – от 5-7 дней до 2 недель и более. При парентеральном введении недопустимо добавление в раствор антибиотика других лекарственных препаратов.

КАРБЕНИЦИЛЛИН обладает широким спектром антибактериальной активности по отношению к грамположительным и грамотрицательным возбудителям. Характерной особенностью является его активность против синегнойной палочки и бактероидов.

Устойчивые к ампициллину штаммы индолположительного P.mirabilis и других грамотрицательных бактерий могут обладать перекрестной устойчивостью к карбенициллину. Штаммы кишечной палочки, устойчивые к ампициллину, могут быть чувствительны к карбенициллину. На пенициллинрезистентные штаммы золотистого стафилококка он не действует. Активен против пенициллинчувствительных анаэробов, особенно В.fragilis.

Карбенициллин разрушается в кислой среде желудка, при приеме внутрь плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта, поэтому его вводят парентерально. Однако имеется инданиловое соединение карбенициллина (кариндациллин), не разрушающееся в желудке; степень его абсорбции составляет 40%. Максимальная концентрация при введении препарата в вену достигается через 15 мин с резким снижением ее к 4-6 ч, при внутримышечном введении максимальная концентрация отмечается через 30-60 мин и снижается также через 6 ч; T1/2 – 1 ч.

Распределение препарата в организме изучено недостаточно, но, по данным экспериментальных исследований, он распределяется подобно пенициллину. В норме 4-10% препарата проникают через ГЭБ, в мокроте его уровень достигает 10-18% сывороточной концентрации, а при применении в дозе 600 мг/кг – увеличивается до 80 мкг/мл. При кистозном фиброзе концентрация препарата в мокроте составляет 0-18 мкг/мл. Выводится почками и печенью (соответственно 85 и 15%). При нарушении функции почек требуется обязательная коррекция дозы. При клиренсе креатинина 10-30 мл/мин антибиотик следует вводить в дозе 2-4 г.

Показания к назначению карбенициллина те же, что и для ампициллина. При пневмонии, вызванной синегнойной палочкой, карбенициллин вместе с аминогликозидами хорошо проникает в легочную ткань и мокроту. Используют также для лечения септицемии у больных с нейтропениями.

ТИКАРЦИЛЛИН. Имеется синергизм между тикарциллином и гентамицином, тобрамицином, амикацином против штаммов Pseudomonas aeruginosa. Некоторые штаммы микроорганизмов, таких, как Acinetobacter, Citrobacter, Serratia, чувствительны к тикарциллину. Препарат нестабилен в присутствии пенициллиназы. Некоторые штаммы Pseudomonas очень быстро становятся резистентными к препарату.

T1/2 препарата составляет 70 мин, имеется зависимость между клиренсом креатинина и периодом полуэлиминации препарата. Контроль за дозой необходим при тяжелой почечной недостаточности. Тикарциллин может быть применен при гемодиализе.

Обнаруживается в тканях, интерстициальной жидкости при парентеральном введении, проникает через ГЭБ в умеренных количествах. При кистозном фиброзе концентрация в мокроте достигает 3-12 мкг/мл.

Препарат применяют при септических состояниях, тяжелой бронхолегочной инфекции и эмпиеме плевры, кистозном фиброзе, бактериальном поражении мочеполовой сферы, кожи и подкожной клетчатки, анаэробной инфекции.

Применяют в зависимости от тяжести инфекции и функции почек внутривенно или внутримышечно до 18-20 г/сут (каждые 4-6 ч); у детей – по 200-300 мг/кг в сутки. У новорожденных с тяжелой грамотрицательной инфекцией (Pseudomonas, Proteus, Е.coli) и массой тела до 2000 г в возрасте до 7 дней применяют по 75 мг/кг через 12 ч, в возрасте более 7 дней – по 75 мг/кг каждые 8 ч. У детей, масса тела которых при рождении превышала 2000 г, в возрасте до 7 сут доза тикарциллина выше – 75 мг/кг через 8 ч, а в возрасте более 7 сут составляет 100 мг/кг 3 раза в день.

Спектр действия тикарциллина расширяется при его комбинации с клавулановой кислотой (тиментин). Тикарциллин разрушается бета-лактамазами, вырабатываемыми синегнойной, гемофильной, кишечной палочками, провиденсией, протеем, моракселлой. Тиментин высокоактивен против бета-лактамазопродуцирующих и бета-лактамазонегативных штаммов грамотрицательных бактерий. Применяют по тем же показаниям, что и тикарциллин.

ПИПЕРАЦИЛЛИН
(пипрацил) имеет в своей структуре пиперазиновую группу и относится также к антипсевдомонадным пенициллинам. По спектру действия близок к карбенициллину, активен против P.aeruginosae, Klebsiellae, Enterobacteriaceae, H.influenzae и Neisseriae. Большое число штаммов синегнойной палочки и близких бактерий сохраняют чувствительность к пиперациллину: его активность в 2 раза выше азлоциллина, в 4 раза – мезлоциллина и тикарциллина и в 8 раз – карбенициллина. Однако чувствительность карбенициллинрезистентных штаммов P.aeruginosae значительно ниже. К пиперациллину чувствительны 100% штаммов кишечной палочки, протея, ацинетобактера, синегнойной палочки, до 90% изолятов клебсиеллы. Цефотаксимрезистентные штаммы энтеробактер, цитробактер, серрации резистентны к пиперациллину. Бета-лактамазы, продуцируемые S.aureus и типами TEM, OXA и CAPB грамотрицательных бактерий, разрушают пиперациллин. Пиперациллин достаточно устойчив к действию цефалоспориназ.

Вводят внутривенно или внутримышечно. При внутривенном введении болюсом 2, 4, 6 г через 30 мин определяется максимальная концентрация препарата в крови – 300, 410 и 775 мкг/мл, стационарная концентрация 420 мкг/мл. При внутримышечном введении также через 30 мин достигается максимальная концентрация, но она составляет 40 мкг/мл.

T1/2 колеблется от 0,5 до 1 ч. Препарат выводится преимущественно почками: за сутки элиминируется 60-80% препарата; концентрация в моче при внутривенном введении выше, чем при внутримышечном. При умеренной почечной недостаточности T1/2 увеличивается в 2 раза и в 5-6 раз – при тяжелой. У новорожденных и пожилых больных T1/2 удлиняется, а общий клиренс снижается. С белками сыворотки связывается 16-20% введенного препарата. Он хорошо распределяется в органах и тканях, включая легкие, предстательную железу, сердце, в больших концентрациях накапливается в желчи (до 3-4 мкг/мл), хорошо проникает через ГЭБ у больных менингитом. После внутривенного введения 4 г препарата его концентрация в мокроте через 2 и 6 ч составляет 12,2 и 4,9 мкг/мл, а коэффициент проникновения в мокроту колеблется от 15 до 25%. У больных муковисцидозом в мокроту проникает не более 10% препарата, а в плевральном экссудате его содержание составляет 50% сывороточной концентрации. Применяют в дозе 2-4 г каждые 6-8 ч, максимальная доза 24 г/сут. У детей доза пиперациллина составляет 100-200 мг/сут, при тяжелом течении инфекции – до 300 мг/кг.

Эффективность пиперациллина при лечении пневмонии и хронических инфекций дыхательных путей выше, чем при использовании ампициллина (соответственно 81,5; 67,5 и 64; 47,2%). Обычно клиническая и бактериологическая эффективность при применении пиперациллина при бронхолегочной инфекции составляет 80-100%, что выше, чем при применении карбенициллина. Эффективность пиперациллина в комбинации с другими антибиотиками у больных с инфекционными поражениями и нейтропениями (74%) была сравнима с таковой при использовании цефотаксима и амикацина (78%), а также моксалактама и амикацина (79%). В монотерапии при лечении тяжелых системных бактериальных инфекций эффект пиперациллина, по-видимому, равен цефтазидиму.

Побочные эффекты: тромбофлебиты (4%), геморрагический диатез (17,2%), лейкопения (4%), эозинофилия (5-6%), транзиторная гиперферментемия (2,3%); они свойственны и другим пенициллинам этого ряда.

Азлоциллин и мезлоциллин относят к уреидопенициллинам: они отличаются от ампициллина наличием в боковой цепи ацильного производного мочевины.

МЕЗЛОЦИЛЛИН (байпен, мезлин) и азлоциллин (азмин, акуропен) обладают широким спектром действия. К ним чувствительны стрептококки, включая пневмококк, пенициллинчувствительные микроорганизмы, гемофильная палочка. Отмечается высокая чувствительность энтеробактерий, протея, ацинетобактера, серрации, клебсиеллы (у 70% штаммов), синегнойной палочки. Однако концентрация для ингибирования последних довольно высока (64-128 мкг/мл). Бета-лактамазы грамотрицательных бактерий гидролизуют мезлоциллин.

По фармакокинетике азлоциллин и мезоциллин близки друг к другу. Мезлоциллин применяют внутривенно. Он хорошо проникает в органы и ткани; с белками крови связывается 20-40% введенного препарата. Терапевтические концентрации определяются в мокроте, бронхиальном секрете, моче, коже, костях, мышцах, плевральной жидкости (в мокроте 1-5 мкг/мл). Выводится преимущественно с мочой и в небольшом количестве с желчью. С увеличением дозы препарата его концентрация в крови пропорционально не увеличивается, а повышение дозы сопровождается снижением общего, внепочечного и почечного клиренса.

При ХПН у маленьких детей и пожилых людей T1/2 увеличивается. У больных с гепатоцеллюлярной недостаточностью необходимо уменьшить дозу препарата на 50%.

Применяют по 2-5 г 3 раза в сутки, а в тяжелых случаях суточная доза может быть увеличена до 20 г.

При применении мезлоциллина в случае чувствительной к нему флоры, включая резистентные к ампициллину и карбенициллину штаммы, эффективность составляет 86%, а элиминация микробов наблюдается в 82% случаев. Есть также сообщение о том, что элиминация грамотрицательных микробов имеет место в 63-100% (в среднем 83%) случаев, энтеробактерий – в 33-88% (в среднем 72%), Р.аеruginosae – в 41%, гемофильной палочки – в 100% случаев. В целом элиминировали 64% бактерий. Очень хороший эффект получен при лечении тяжелой бронхолегочной инфекции у пожилых больных с сопутствующей серьезной соматической патологией; выздоровление отмечено у 90% больных.

По своей эффективности препарат сравним с аминогликозидами, однако не обладает столь выраженными нефротоксическими свойствами.

Побочные эффекты такие же, как при применении пиперациллина.

РЕКЛАМА
КУЛИНАРИЯ, РЕЦЕПТЫ

Топ-10 секретов вегетарианской кулинарии

Откройте для себя лучшие тайны вегетарианской кулинарии с этим топ-10, который включает самые вкусные и питательные блюда без мяса.
НОВЫЕ ПУБЛИКАЦИИ ПО РУБРИКАМ
Дети
Дети
Домашние животные
Животные
Праздники
Праздники
Образование
Образование
Мода
Мода
Досуг
Досуг
Спорт
Спорт
Отдых
Отдых
ДОМ, СТРОИТЕЛЬСТВО, РЕМОНТ

Как обустроить мебель в спальне: советы и идеи

Как обустроить мебель в спальне: советы и идеиИдеальное устройство спальни - это не только обеспечение комфортного сна, но и создание приятной атмосферы для отдыха. Как правильно обустроить мебель в этом помещении, чтобы оно стало уютным и функциональным? В данной статье мы рассмотрим основные аспекты выбора и расположения мебели в спальне.

ТЕХНИКА И ТЕХНОЛОГИИ

Что нужно знать о работе современных устройств

Что нужно знать о работе современных устройствСтатья расскажет о важности освоения работы современных устройств и даст рекомендации по их использованию.
КРАСОТА

5 самых полезных продуктов для роста и укрепления волос

5 самых полезных продуктов для роста и укрепления волосУзнайте, какие 5 продуктов наилучшим образом способствуют росту и укреплению волос, чтобы вы могли насладиться красивыми и здоровыми локонами.
Реклама на портале
ПОЛЕЗНЫЕ РЕСУРСЫ







Контакты
Хотите с нами связаться? Вам сюда!
ЗДОРОВЬЕ

Зависимость от технологий: причины, последствия и методы лечения

Зависимость от технологий: причины, последствия и методы леченияСтатья рассматривает причины, последствия и методы лечения зависимости от технологий, обращая внимание на ее распространенность и влияние на жизнь людей.

Вредные привычки молодежи и их влияние на здоровье и развитие

Вредные привычки молодежи и их влияние на здоровье и развитиеУзнайте, как вредные привычки молодежи, такие как курение, употребление алкоголя и наркотиков, оказывают негативное влияние на здоровье и развитие современной молодежи.

Преимущества различных видов массажа для здоровья

Преимущества различных видов массажа для здоровьяУзнайте о преимуществах различных видов массажа для улучшения вашего здоровья и благополучия.
ПАРТНЁРЫ
Мамусик.РУ
Стройка СМИ.РУ
ИНФОРМАЦИОННЫЕ ПАРТНЁРЫ
© Независимая Пресса 2014-2024
Информация об ограничениях Реклама на сайте
Полное или частичное копирование материалов с сайта запрещено без письменного согласия администрации портала Free-Press.RU
Яндекс.Метрика
Создание, поддержка и продвижение сайта - Leon