266-572-755
Этот e-mail защищен от спам-ботов. Для его просмотра в вашем браузере должна быть включена поддержка Java-script
Независимая Пресса.РУ
Free-Press.ru
Здоровье
Главное меню
ЭКСПОРТ НОВОСТЕЙ

Антимикробные средства. Противовирусные препараты

Антимикробные средства. Противовирусные препаратыПротивовирусная терапия в целом остается еще недостаточно успешной. Это связано прежде всего с тем, что вирусы существуют внутри клеток и участвуют в их метаболизме. Появилась возможность влиять на вирусы, находящиеся внутри клеток. Трудность состоит в том, что симптомы болезни проявляются уже после того, как закончилась фаза максимального размножения вирусов. Поэтому в перспективе борьба с вирусной инфекцией будет состоять в ее профилактике или лечении контактировавших с больными лиц в инкубационном периоде болезни.

Многие соединения in vitro обладают противовирусной активностью. Однако в клинической практике нашло применение небольшое количество средств: препараты, применяемые для лечения вирусного гриппа А, герпетической и цитомегаловирусной инфекции, СПИДа и ВИЧ-инфекции, вирусоносительства человека, гепатита типа В.

МИДАНТАН (амантадин) – препарат, который, по-видимому, блокирует включение вируса в клетки хозяина. Его применяют преимущественно для профилактики вирусного гриппа, для чего вводят достаточно длительно в период эпидемии, когда риск заражения повышен, особенно у лиц с заболеванием сердца и легких. Прием препарата в начале клинических проявлений заболевания несколько укорачивает период лихорадки, уменьшает выраженность других симптомов. Продукция антител к вирусу гриппа уменьшается у добровольцев, принимающих препарат. Амантадин выделяется почками, и при ухудшении их функции необходимо снижение дозы.

Побочное действие проявляется диспепсическими явлениями, сонливостью, депрессией, тремором, повышенной возбудимостью, кожной сыпью. Осторожно следует назначать препарат больным эпилепсией и церебральным атеросклерозом. Для профилактики гриппа принимают внутрь по 0,1 г мидантана 2 раза в день в течение 10-15 сут.

ИНТЕРФЕРОН – полипептид, образующийся в организме человека и животных при заражении различными вирусами. Был получен из культуры клеток лейкоцитов человека. Интерферон в естественных условиях участвует в процессах выздоровления при инфекционных болезнях, обусловленных как РНК-, так и ДНК-содержащими вирусами. Препарат выпускается в ампулах по 2 мл (в сухом виде), его разводят дистиллированной водой. В каждый носовой ход вводят по 5 капель раствора 2 раза в сутки.

РЕМАНТАДИН – близкий аналог амантадина; in vitro более активен, чем амантадин. К селективным антивирусным препаратам относятся аналоги нуклеозидов.

АЦИКЛОВИР (зовиракс) относится к синтетическим аналогам пуриновых нуклеотидов и к селективным препаратам. Активен по отношению к Herpes simplex типа 1 и 2, Varicella zoster, вирусу Эпштейна-Барра и в меньшей степени цитомегаловирусу. Ацикловир взаимодействует с ДНК-полимеразой и блокирует репликацию ДНК. Отмечается селективность действия ацикловира по отношению к ДНК-полимеразе Н.simplex.

Более 90% изолятов вируса Н.simplex типа 1 чувствительны к концентрации ацикловира менее 0,9 мкг/мл, а типа 2 – к концентрации менее 2,2 мкг/мл. Половина всех изолятов типа 1 и 2 чувствительны к концентрации ацикловира менее 0,2 и менее 0,7 мкг/мл соответственно. При применении препарата в виде капсул по 200-400 мг каждые 6 ч биодоступность ацикловира равна 15-20%, стационарная концентрация в крови зависит от дозы препарата и составляет 0,5 мкг/мл (для 200 мг) и 1,2 мкг/мл (для 400 мг).

T1/2 при оральном применении составляет 3,3 ч.

Имеются лекарственные формы для внутривенного введения, в виде мазей и кремов, глазных капель для наружного применения.

Фармакокинетика при внутривенном применении несколько отличается от лекарства, применяемого в виде капсул, и зависит от дозы и возраста больных. При внутривенной инфузии в течение 1 ч каждые 8 ч у взрослых в дозе 5 мкг/кг максимальная концентрация в крови составляет 10 мкг/мл и стационарная концентрация – 0,7 мкг/мл. Аналогичного содержания в крови препарата у детей до 1 года можно достичь, применяя ацикловир в дозе 250 мг каждые 8 ч. При таком способе введения с белком связывается от 9 до 33% препарата, концентрация в цереброспинальной жидкости составляет 50% от содержания в крови. От 60 до 90% препарата выделяется с мочой в неизменном виде, остальные метаболиты, экскретирующиеся с мочой, представлены 9-карбоксиметоксиметилгуанином. Тотальный клиренс равен 266 ± 81 мл/(мин•м2). Период полуэлиминации и дозы необходимо корректировать при величине клубочковой фильтрации ниже 10 мл/мин. Препарат проникает в грудное молоко. В амниотической жидкости его концентрация в 3-6 раз выше, чем в пуповине.

T1/2 и общий клиренс препарата увеличиваются по мере падения величины клубочковой фильтрации. Внутривенно применяют, если нет особых условий, по 5 мг/кг каждые 8 ч в течение 5-7 дней.

Местно используют препарат при герпетическом поражении глаз, кожи, половых органов, внутривенно или внутрь – при системной герпетической инфекции, в том числе при менингите, у больных с иммунодефицитом и герпетическим поражением легких. Последнее часто наблюдают у больных с пересаженными органами и тканями при массивной цитостатической терапии.

ГАНЦИКЛОВИР является аналогом ациклического нуклеозида, близким по структуре к ацикловиру. Обладает специфической активностью против цитомегаловируса. К ганцикловиру чувствительны вирусы H.simplex типа 1 и 2, Varicella zoster, вирус Эпштейна – Барра. Вирус цитомегалии ингибируется in vitro в концентрации 5-10 мкмоль/л. В клетках легких эмбриона, инфицированных вирусом цитомегалии, концентрация ганцикловира в 10 раз выше, чем в здоровых клетках (2-8 и 0,1-0,5 пкмоль/10 клеток). Ганцикловир-трифосфат обладает большей аффинностью к ДНК-полимеразе вируса цитомегалии, чем к аналогичному ферменту человека: подавление полимеразы вируса достигается в 10 раз меньшей концентрацией ганцикловира. Препарат стабилен и хорошо персистирует в инфицированных вирусом клетках. По сравнению с ацикловиром концентрация ганцикловира в клетках, инфицированных цитомегаловирусом, в 30 раз выше.

Биодоступность ганцикловира низкая (3-6%), максимальная концентрация составляет 2,0 ± 0,6 мкмоль/л и 3,0 ± 0,9 мкмоль/л при дозе 10 и 20 мг/кг соответственно. Концентрация в цереброспинальной жидкости колеблется от 24 до 70% концентрации в сыворотке, причем она может повышаться при длительном лечении. В легких и печени концентрация ганцикловира такая же, как в сердце и крови, но в почечной ткани – в 3-6 раз выше. T1/2 составляет 2-3 ч, при длительном применении препарат не накапливается в организме, хотя период полуэлиминации становится короче. Выделяется преимущественно с мочой, причем клиренс препарата прямо коррелирует с клиренсом креатинина. При ХПН необходима коррекция дозы препарата.

Применяют внутрь по 10-20 мг/кг каждые 6 ч у больных цитомегаловирусной инфекцией – у женщин и новорожденных (менингит и пневмония) и у пациентов со СПИДом, при котором нередко наблюдается ассоциация с цитомегаловирусом.

Побочные эффекты довольно часты: рвота, понос, лейко- и тромбоцитопении.

АДЕНОЗИНА АРАБИНОЗИД
(видарабин, вира-А) относится к пуриновым нуклеозидам и является активным противовирусным агентом. После внутривенного применения препарат быстро превращается в арабинозил-гипоксантин, который быстро распределяется в тканях. После медленной инфузии препарата в дозе 10 мг/кг максимальная концентрация аденозина арабинозида в крови колеблется от 3 до 6 мкг/мл, а его метаболита – от 0,2 до 0,4 мкг/мл. T1/2 активного метаболита 3,3 ч, препарат хорошо проникает в цереброспинальную жидкость, где его содержание достигает 30% концентрации в крови. За сутки с мочой выделяется около 50% активного метаболита, остальные метаболиты и само лекарство выделяются с калом. Механизм действия аденозина арабинозида связан с включением нуклеотида в синтез и блокадой вирусной ДНК-полимеразы.

Препарат обладает выраженной противовирусной активностью in vivo и in vitro против H.simplex типа 1 и 2 и in vitro проявляет активность по отношению к вирусу Varicella zoster. Обсуждается вопрос об его активности при вирусном гепатите типа В.

Установлена высокая эффективность препарата при вирусном герпетическом энцефалите, при герпетической инфекции у новорожденных.

Побочные эффекты – тошнота, рвота, анорексия, расстройства ЦНС, панцитопения.

РИБАВИРИН относится к пуриновым аналогам, обладающим антивирусной активностью: проявляет активность против респираторного синтициального вируса, гриппа, лихорадки Ласса и вируса иммунодефицита человека, что обусловлено множественным механизмом действия на белковый синтез вируса и проявляется высокой токсичностью. Препарат хорошо накапливается в клетках человека – эритроцитах, фибробластах, лимфобластах.

Биодоступность у больных с ВИЧ-инфекцией выше, чем у здоровых. Хорошо распределяется в органах и тканях. Концентрация в цереброспинальной жидкости составляет 73-113% плазменной при длительном приеме. Элиминируются препарат и его нетоксичные метаболиты через почки. В США администрация по контролю за качеством лекарств и пищевых продуктов (FDA) разрешила применять рибавирин у детей с инфекцией, вызванной респираторным синтициальным вирусом, в виде аэрозоля.

АЗИДОТИМИДИН (зидовудин, ретровир) является аналогом тимидина и представляет собой З'-азидо-З'-дезокситимидин, который способен блокировать некоторые этапы репликации вируса СПИДа. Одно из эффективных средств для лечения больных с синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД) и вирусоносительства.

После внутривенного введения его биодоступность около 70%, а при приеме внутрь 60%; Т1/2 составляет 10 мин, общий клиренс – 1,7 л/мин. С мочой выводится около 18% в неизменном виде. Соотношение концентрации азидотимидина в цереброспинальной жидкости к сыворотке крови равно 3:4. Главным метаболитом является 5'-о-глюкуронид; его Т1/2 равен 1 ч. Плазменный клиренс 1900 мл/мин на 70 кг, почечный клиренс 350 мл/мин на 70 кг. С мочой выделяется 90% основного вещества и его неактивного метаболита. При внутривенной инфузии в дозе 1 мг/кг и приеме внутрь 2,6 мг/кг концентрация в сыворотке крови составляет 1,5-2 моль/л, соответственно при применении азидотимидина в дозе 2,5 и 5 мг/кг она была равна 4 и 6 моль/л, а при 5 и 10 мг/кг – 6-10 моль/л.

Применяют внутривенно в дозе 200 мг или внутрь от 0,5 до 1,5 мг/кг. Отмечена связь между эффективностью лечения, дозой препарата и концентрацией азидотимидина в крови.

Побочные эффекты: примерно у 1/4 больных – анемия, чаще макроцитарного характера, нейтропения. При применении вместе с ацетолитофеном побочные эффекты наблюдаются чаще. Отмечаются также головная боль, тошнота, сонливость, миалгии.



РЕКЛАМА
Кулинария, рецепты
Как потреблять меньше калорий. Простые советы
Кулинария и рецепты
Как потреблять меньше калорий. Простые советыКогда появляется необходимость избавиться от лишних килограммов, многие впадают в ступор. Понятно, что нужно начать потреблять меньше калорий, но что же тогда – ходить голодным?! Нет, конечно!


Капкейки на заказ с доставкой на дом
Кулинария и рецепты
Капкейки на заказ с доставкой на домВы устали от больших и однообразных тортов, одинаковых пирожных и неоригинальных, невкусных десертов? Вы хотите подарить любимому человеку сладость, с оригинальным пожеланием или надписью? Вы хотите удивить гостей разнообразием вкусов, подачей...


НОВЫЕ ПУБЛИКАЦИИ ПО РУБРИКАМ
Дети
Дети
Домашние животные
Животные
Праздники
Праздники
Образование
Образование
Мода
Мода
Досуг
Досуг
Спорт
Спорт
Отдых
Отдых
Дом, строительство, ремонт
Как выбрать недвижимость в новостройках СПб
Дом
Как выбрать недвижимость в новостройках СПбНовостройки Петербурга – это десятки жилых комплексов в разных районах города с большим выбором вариантов жилых и коммерческих помещений: разной планировки, с отделкой или без нее, от небольших студий до просторных 4-х и 5-комнатных квартир. Жилые комплексы расположены в удобных для жителей местах, поблизости от метро или крупных автотрасс, большинство проектов предусматривает комплексное освоение территории с развитием существующей...
Техника и технологии
Xiaomi лучший? Феномен китайского гиганта и его секрет
Техника и технологии
Xiaomi лучший? Феномен китайского гиганта и его секретXiaomi проделала исключительно короткий путь от совершенно неизвестной компании до одного из крупнейших производителей смартфонов в мире. И всего за несколько лет. Пример Xiaomi показывает, что в этом мире главное хотеть сотворить чудо! В чем именно заключается феномен китайской компании и что способствовало огромной популярности бренда? Мы разбиваем его успех на главные факторы.
Красота
Дыня в косметологии
Красота
Дыня в косметологииСочную дыню любят практически все. Обладающая большим содержанием ароматного сока и приятной на вкус мякотью, она стала обязательной сладостью, покупаемой в нашей стране в конце лета и начала зимы.
Реклама на портале
ПОЛЕЗНЫЕ РЕСУРСЫ







Контакты
Хотите с нами связаться? Вам сюда!
Здоровье
  • Имплантация зубов
    Здоровье
    Имплантация зубовВ жизни каждого человека случаются неприятности. Будь то поломка машины, аврал на работе. Но одни из самых неприятных вещей, которые смогут с нами случиться, это проблемы со здоровьем. Из-за занятости мы редко посещаем врачей и приходим к ним только тогда, когда уже болезнь запущена. А многих врачей мы избегаем из-за страха, который тянется из глубокого детства, мы страшно боимся похода к стоматологу.
  • Ортопедические товары для Вашего здоровья
    Здоровье
    Ортопедические товары для Вашего здоровьяЗабота о здоровье всегда будет актуальной проблемой. Один из аспектов, на который стоит обратить внимание – ортопедия. Это наука, которая неустанно помогает людям освободится от проблем с нормальным функционированием костно-мышечной системы. Для тех, кто перенес тяжелые операции и получил травмы в наше время есть множество ортопедических товаров, облегчающих боль и помогающих в реабилитации.
ПАРТНЁРЫ
Мамусик.РУ
Стройка СМИ.РУ
ИНФОРМАЦИОННЫЕ ПАРТНЁРЫ
© Независимая Пресса 2014-2020
Информация об ограничениях Реклама на сайте
Полное или частичное копирование материалов с сайта запрещено без письменного согласия администрации портала Free-Press.RU
Создание, поддержка и продвижение сайта - Leon